Люди с диабетом типа II не могут должным образом ответить на инсулин и закончить со слишком большим количеством глюкозы в их крови, которая может повредить кровеносные сосуды и другую ткань. Теперь новая стратегия решительно снизила уровни сахара в крови в грызунах, зажигая надежду, что это могло стать мощным инструментом для управления диабетом.Инсулин является гормоном что глюкоза шаттлов в клетки.
Когда поджелудочная железа делает слишком мало инсулина, или орган отвечает на него неправильно, клетки не абсорбируют достаточно уровней глюкозы и сахара в крови, взлетают. Проблема составляется тенденцией печени, в больных диабетом, произвести в большом количестве избыточную глюкозу. Нет никакой совершенной терапии, но большинство наркотиков занимается проблемой путем увеличения производства инсулина или улучшения чувствительности клеток к инсулину.
В серьезных случаях пациенты полагаются на инъекции инсулина.Молекулярные фармакологи Джозеф Гриппо, Джозеф Гримсби, и их коллеги в Hoffmann-La-Roche в Nutley, Нью-Джерси, преследовали различную стратегию. Они сосредоточились на ферменте, названном glucokinase, регулирующим две ключевых функции, спутывающиеся в страдающих от диабета пациентах: укрывательство инсулина поджелудочной железой и перепроизводством глюкозы печенью.
Повышение glucokinase деятельность, они верили, могло бы нормализовать обоих – что-то, что никакие лекарства от диабета не могут сделать.Используя молекулярный экран, Grippo и его коллеги вырыли glucokinase активатор из стога сена 120 000 молекул кандидата.
Исследователи проверили активатор на клетках островка, клетках поджелудочной железы, прячущих инсулин. Препарат уговорил клетки островка крысы для выпуска инсулина, и клетки печени крысы ответили, также; препарат притупил их тенденцию выпустить глюкозу.
Диабетические мыши, данные активатор, ответили существенно. С единственной дозой препарата их уровни сахара в крови резко упали наполовину; в некоторых случаях они понизились ниже нормального.
Впрыскивание животных с почти идентичной молекулой, не активизирующей glucokinase, не имело никакого эффекта, отчетов группы в выпуске 18 июля Науки.Способность препарата предназначаться для поджелудочной железы и печени одновременно «является потенциалом, большим плюс», говорит Алан Черрингтон, физиолог в Университете Вандербилт в Нэшвилле, Теннесси. Но, говорит Роберт Ризза, эндокринолог в клинике Майо в Рочестере, Нью-Йорк, новинка активатора идет с некоторым риском. Главное беспокойство, он и другие говорят, то, что препарат мог бы понизить уровни сахара в крови слишком много.
Гриппо полагает, что тщательное дозирование помогло бы пользователям избежать побочных эффектов.