Согласно новым исследованиям, проведенным в крови человека и на мышах, антидепрессивный препарат дулоксетин может быть полезен пациентам с депрессией и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Во всем мире более 300 миллионов человек страдают депрессией, которая сопровождается повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Когда кровеносный сосуд поврежден, тромбоциты в нашей крови реагируют образованием сгустков, которые останавливают кровотечение. Если эта активация идет слишком быстро, это может привести к тромбозу, состоянию, при котором тромбы образуются внутри кровеносных сосудов и могут сместиться, что приведет к сердечному приступу или инсульту. В новых исследованиях исследователи показали, что дулоксетин подавляет функцию тромбоцитов и защищает от образования тромбов.
"Понимание антитромбоцитарных эффектов дулоксетина имеет решающее значение из-за распространенности пациентов с депрессией и сердечно-сосудистыми заболеваниями," сказала Патрисия А. Лозано, научный сотрудник Техасского университета А&Фармацевтический колледж M University Rangel. "Наличие одного препарата, который может лечить оба состояния, может помочь избежать взаимодействия с ними. Дулоксетин также может служить основой для разработки нового класса антитромботических средств."
Лозано, который работает в лаборатории Фатимы Альшбул, PharmD, Ph.D., и Фади Хасауна, доктор философии.D., представит новое исследование на ежегодном собрании Американского общества фармакологии и экспериментальной терапии во время виртуальной встречи по экспериментальной биологии (EB) 2021, которая состоится 27-30 апреля.
"Наше исследование впервые показывает, что дулоксетин, уже одобренный FDA для лечения депрессии, обладает антитромботической активностью," сказал Лозано. "Перепрофилирование существующего препарата, уже одобренного FDA, помогает избежать длительного и дорогостоящего процесса открытия и разработки лекарств."
Исследователи изучили дулоксетин, потому что он является ингибитором обратного захвата серотонина и норэпинефрина, что означает, что он действует на белок, который контролирует уровень нейромедиатора серотонина. Известно, что серотонин не только участвует в депрессии, но и помогает контролировать активность тромбоцитов.
Используя кровь человека, исследователи провели серию экспериментов, чтобы изучить влияние дулоксетина на тромбоциты в крови человека. Они обнаружили, что антидепрессант ингибирует агрегацию тромбоцитов дозозависимым образом, подразумевая, что препарат может предотвращать образование сгустков. Используя мышиную модель тромбоза, исследователи также обнаружили, что дулоксетин замедляет время, необходимое тромбоцитам для агрегирования в сгусток, достаточно большой, чтобы заблокировать артерию.
Исследователи хотят продолжить характеристику антитромботических эффектов дулоксетина. Они также надеются сотрудничать с экспертом в области разработки лекарств для разработки новых лекарств на основе структуры дулоксетина и проверки их способности защищать от тромбоза.